复方左炔诺孕酮滴丸主要针对于患有心血管病、糖尿病、高脂血病、精神抑郁、高血压、脑血管意外、深部静脉血栓以及肝功能异常，或近期有肝病或者黄疸史的患者和40岁以上的妇女，禁止使用。另外，如果患者患有乳腺癌、生殖器官癌、阴道不规则出血等病症，也应当禁止使用此药物。
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